Estudio de los parámetros de calidad de la especie vegetal Urtica urens L. recolectada en la provincia Ingavi del Departamento de La Paz / Study of the quality parameters of Urtica urens L. collected in the Ingavi province of the Department of La Paz

INTRODUCCIÓN: el incremento en el consumo de recursos naturales para el alivio de diferentes enfermedades ha llevado a varios países a diseñar mecanismos de control, que garanticen mediante métodos físico-químicos la calidad del material vegetal que se utilizará como materia prima para las preparaciones farmacéuticas y/o como medicina tradicional. La falsificación, la mala calidad o la adulteración en estos productos constituyen una grave amenaza a la seguridad del consumidor. El estudio de los parámetros de calidad de una especie vegetal nos permite reconocer su identidad, su pureza, así como el contenido de principios activos, que garanticen su calidad, eficacia y seguridad. U. urens L. (Urticáceas) es una especie ampliamente distribuida en América del Sur, en Bolivia se encuentra en diferentes tipos de terreno, en el Cantón Chama de la provincia Ingavi es ampliamente utilizada por sus pobladores principalmente en el tratamiento de enfermedades inflamatorias e urinarias. OBJETIVO: estudiar los parámetros de calidad de la especie vegetal U. urens L. recolectada en el Cantón Chama de la provincia Ingavi del Departamento de La Paz. MATERIALES Y MÉTODOS: se realizó el análisis de las características organolépticas, para el análisis micrográfico se utilizó el material vegetal seco reducido a polvo, el análisis físico químico se realizó por métodos oficiales AOAC. Se obtuvieron cuatro tipos de extractos, extracto etéreo, diclorometánico, etanólico y acuoso, en ellos se determinó la composición cualitativa de grupos mayoritarios de moléculas mediante la técnica Screening Fitoquímico y se elaboró el perfil cromatográfico de la especie vegetal. RESULTADOS: el estudio reveló la presencia de pelos urticantes unicelulares y pluricelulares, los parámetros fisicoquímicos concuerdan con los valores referencia encontrados en las principales farmacopeas. El screening fitoquímico cualitativo reveló la presencia mayoritaria de taninos, alcaloides, compuestos reductores, esteroles, flavonoides y cumarinas. Adicionalmente, el perfil cromatográfico reveló la presencia de diferentes manchas en fases móviles asociadas principalmente con flavonoides. CONCLUSIONES: el estudio de los parámetros de calidad de Urtica urens L aporta con información para su identificación y establece la presencia de determinados compuestos que serían los responsables de la actividad farmacológica atribuida por su uso tradicional.(AU)

INTRODUCTION: the increase in the consumption of natural resources for the relief of different diseases has led several countries to design control mechanisms that guarantee through physical-chemical methods the quality of the plant material that will be used as raw material for pharmaceutical preparations and / or as traditional medicine. Counterfeiting, poor quality, or adulteration in these products pose a serious threat to consumer safety. The study of the quality parameters of a plant species allows us to recognize its identity, its purity, as well as the content of active principles, which guarantee its quality, efficacy and safety. U. urens L. (Urticaceae) is a widely distributed species in South America, in Bolivia it is found in different types of terrain, in the Canton Chama of the Ingavi province it is widely used by its inhabitants mainly in the treatment of inflammatory and urinary diseases. OBJECTIVE: to study the quality parameters of the plant species U. urens L. collected in the Canton Chama of the Ingavi province of the Department of La Paz. MATERIALS AND METHODS: the analysis of the organoleptic characteristics was carried out, for the micrographic analysis the dry plant material reduced to powder was used, the physical-chemical analysis was carried out by official AOAC methods. Four types of extracts were obtained, ethereal, dichloromethane, ethanolic and aqueous extract, in which the qualitative composition of major groups of molecules was determined by the phytochemical screening technique and the chromatographic profile of the plant species was elaborated. RESULTS: the study revealed the presence of unicellular and multicellular stinging hairs, the physicochemical parameters agree with the reference values found in the main pharmacopoeias. The qualitative phytochemical screening revealed the majority presence of tannins, alkaloids, reducing compounds, sterols, flavonoids and coumarins. Additionally, the chromatographic profile revealed the presence of different spots in mobile phases mainly associated with flavonoids. CONCLUSIONS: The study of the quality parameters of Urtica urens L provides information for its identification and establishes the presence of certain compounds that would be responsible for the pharmacological activity attributed to its traditional use.(AU)

Estudio farmacognóstico preliminar de tallo y raíz de la especie Moringa Oleífera lam cosechada en Machala / Preliminary pharmacognostic study of the stem and root of the species Moringa Oleifera lam grown in Machala

Introducción: la composición química de las especies vegetales está sujeta a cambios, dependiendo, entre otros factores, de la localización geográfica. Moringa oleífera Lam., que crece en Machala, Ecuador, puede diferir de especies de otras regiones geográficas. Objetivo: realizar un estudio farmacognóstico preliminar del tallo y raíz (corteza y pulpa) de la planta M. oleífera cultivada en las áreas de la Unidad Académica de Ciencias Agropecuarias, de la Universidad Técnica de Machala. Métodos: se desarrolla el control de la calidad de la droga cruda según la metodología establecida por la Organización Mundial de la Salud, mediante determinación de la humedad residual, el porciento de cenizas y el porciento de sustancias solubles en el tallo y la raíz. Se cuantificaron algunos metales mediante espectrometría de emisión óptica con plasma acoplado inductivamente. El estudio químico preliminar se efectuó a través de ensayos de tamizaje fitoquímico y mediante cromatografía en capa delgada. Resultados: la humedad residual para ambos órganos y los valores de cenizas obtenidos para la raíz se encuentran dentro de los límites establecidos. Las cenizas totales para el tallo resultaron elevadas. La determinación de metales descartó la presencia de metales tóxicos en los órganos estudiados. Los valores de sustancias solubles indicaron mayor poder extractivo para el agua. La evaluación mediante tamizaje fitoquímico sugirió triterpenos y esteroides, azúcares reductores, alcaloides, flavonoides, aminoácidos y saponinas, en los extractos de la raíz. En el tallo se detectaron, además, catequinas, mucílagos y compuestos fenólicos, no así flavonoides. La cromatografía en capa delgada sugirió la existencia de alcaloides derivados de la fenilmetilamina. Conclusiones: el estudio permitió establecer parámetros de calidad de la droga cruda para la especie estudiada; sugerir, en principio, semejanzas en composición química de la planta analizada con otras de orígenes geográficos diferentes, y comprobar la ausencia de metales tóxicos en los órganos estudiados(AU)

Introduction: The chemical composition of plant species is subject to changes which depend, among other factors, on their geographic location. The Moringa oleifera Lam. growing in Machala, Ecuador, may differ from species from other geographic regions. Objective: Conduct a preliminary pharmacognostic study of the stem and root (bark and pulp) of the plant M. oleifera grown in areas from the Agricultural Sciences Academic Unit of the Technical University of Machala. Methods: Quality control was performed of the crude drug following the methodology set up by the World Health Organization to determine residual humidity, percentage of ashes and percentage of soluble substances in the stem and the root. Several metals were quantified by inductively coupled plasma atomic emission spectroscopy. The preliminary chemical study was conducted by phytochemical screening testing and thin layer chromatography. Results: Both the residual humidity for both organs and the ash values obtained for the root are within the limits established. Total ashes for the stem were high. Metal determination discarded the presence of toxic metals in the organs studied. Values for soluble substances awarded a greater extraction capacity to water. Phytochemical screening pointed to the presence of triterpenes and steroids, reducing sugars, alkaloids, flavonoids, amino acids and saponins in root extracts. The stem was found to also contain catechins, mucilages and phenolic compounds, but not flavonoids. Thin layer chromatography pointed to the presence of alkaloids derived from phenyl methylamine. Conclusions: The study made it possible to set up crude drug quality parameters for the study species, make preliminary suggestions about similarities between the chemical composition of the plant analyzed and other plants of different geographic origin, and verify the absence of toxic metals in the organs studied(AU)

Estudio fitoquímico de extractos de hojas de Cnidoscolus chayamansa Mc Vaugh (Chaya) / Phytochemical study of extracts from leaves of Cnidoscolus chayamansa Mc Vaugh (chaya)

Introducción: Cnidoscolus chayamansa Mc Vaugh es una especie originaria del sur de México conocida y cultivada en Mesoamérica. Esta especie es apreciada por su valor nutricional y medicinal, sin embargo, son pocas sus investigaciones preclínicas referenciadas.Objetivo: determinar los índices farmacognósticos que avalen la calidad del extracto de las hojas esta planta y los metabolitos secundarios presentes a través del tamizaje fitoquímico. Métodos: se procesó la droga seca en forma de sólidos pulverulentos, se estandarizó el secado por dos vías: a la sombra y mediante una estufa. Se determinó la humedad residual por el método gravimétrico. Se utilizó la maceración en reposo como metodología de extracción a través de tres disolventes: éter de petróleo, etanol y agua destilada. Se caracterizó fitoquímicamente el extracto que se obtuvo mediante la metodología de extracción continua por Soxhlet. Se realizó el control de la calidad a los extractos hidroalcohólicos. Los índices numéricos se determinaron según la norma ramal NRSP 309, 1992 y el tamizaje fitoquímico según la metodología analítica de Miranda y Cuéllar. Resultados: el secado en estufa mostró los mejores resultados por los menores índices de humedad residual. La humedad residual estuvo dentro de los límites establecidos. Se observó la presencia de metabolitos secundarios como flavonoides, alcaloides, taninos y saponinas. La determinación de las cenizas totales fue del 10,7 por ciento. Conclusiones: la planta cumple con los parámetros farmacognósticos establecidos en cuanto a humedad residual, densidad relativa, índice de refracción, pH y sólidos totales. Además la presencia de taninos y flavonoides se correlacionan con estudios previos realizados a esta planta(AU)

Introduction: Cnidoscolus chayamansa Mc Vaugh is a species native of southern Mexico which is known and grown in Mesoamerica. Despite being valued for its nutritional and medicinal properties, few preclinical studies have been referenced about this species. Objective: Determine the pharmacognostic indices attesting to the quality of extract from the leaves of this plant, as well as the secondary metabolites contained in it using phytochemical screening. Methods: The dry drug was processed in the form of powdery solids, and drying was standardized in two ways: in the shade and with a stove. Residual humidity was determined by the gravimetric method. Maceration at rest was the methodology applied for extraction. Three solvents were used: petroleum ether, ethanol and distilled water. Soxhlet continuous extraction methodology was used for phytochemical characterization of the extract obtained. Quality control was performed of the hydroalcoholic extracts. Numerical indices were determined with branch standard NRSP 309, 1992. Phytochemical screening was conducted by Miranda and Cuéllar analytical methodology. Results: The best results were obtained by stove drying, due to its lower residual humidity indices. Residual humidity was within the limits established. Secondary metabolites such as flavonoids, alkaloids, tannins and saponins, were found to be present. Total ash determination was 10.7 percent. Conclusions: The plant meets the pharmacognostic parameters established for residual humidity, relative density, refractive index, pH and total solids. The presence of tannins and flavonoids correlates with previous studies about the plant(AU)

Caracterização farmacognóstica de Piper arboreum var. arboreum e P. tuberculatum (Piperaceae) / Pharmacognostical characterization of Piper arboreum var. arboreum and P. tuberculatum (Piperaceae)

Piper arboreum Aubl. var. arboreum and P. tuberculatum Jacq. (Piperaceae), both known as "pimenta-longa", are frequently misidentified. Despite the fact that both species are sold as traditional phytotherapeutic products, there are no reports on their quality control. The aim of this study was to prepare and characterize leaf and stem herbal drugs of both species using standard methods aiming to establish parameters for botanical authentication and purity degree for their quality control. Size, shape, color, taste, texture, fracture surface and transection characteristics, and leaf venation patterns are macroscopic diagnostic characters useful to distinguish the herbal drugs when they are not powdered. The following characters are useful for diagnostic purposes of the powdered herbal drugs: cuticular and epicuticular wax patterns, types of trichomes, and wall thickening of the tracheary elements, and shape of the hilum of the starch grains. Emergences are key morphological markers for P. tuberculatum herbal drugs. Physicochemical parameter values were similar in herbal drugs of both species, except acid-insoluble ash value which was higher in the P. arboreum var. arboreum stem herbal drugs. Piper arboreum var. arboreum herbal drugs had the highest metal concentrations. Al, Cu, Mn and V concentrations were the highest, whereas Cd, Co and Hg concentrations were the lowest in the herbal drugs of both species. The results obtained can be used as quality control parameters for the herbal drugs of both species.

Piper arboreum Aubl. var. arboreum e P. tuberculatum Jacq. (Piperaceae), conhecidas como pimenta-longa, são comercializadas como produtos tradicionais fitoterápicos e, frequentemente, identificadas erroneamente, não havendo relatos sobre controle de qualidade dessas espécies. O objetivo do trabalho foi preparar e caracterizar drogas vegetais foliares e caulinares dessas espécies para estabelecer-lhes parâmetros de autenticidade botânica e grau de pureza para o controle de qualidade. Foram utilizados métodos padrões para o preparo e análises estrutural e físico-química das drogas vegetais. São caracteres diagnósticos macroscópicos para distinguir as drogas vegetais íntegras: tamanho, forma, cor, sabor, textura, características da superfície de fratura e da secção transversal e os padrões de venação foliar. São caracteres diagnósticos para distinguir as drogas vegetais pulverizadas: padrões de cutícula e cera epicuticular, tipos de tricoma e espessamento parietal dos elementos traqueais e a forma do hilo dos grãos de amido. Emergências são marcadores morfológicos chave para as drogas vegetais de P. tuberculatum. Os valores dos parâmetros físico-químicos foram similares nas drogas vegetais das espécies, exceto o de cinzas ácido-insolúveis que foi maior nas drogas vegetais caulinares de P. arboreum var. arboreum. As maiores concentrações de metais ocorreram nas drogas vegetais de P. arboreum var. arboreum. As concentrações mais elevadas foram de Al, Cu, Mn e V e as mais baixas de Cd, Co e Hg. Os resultados obtidos poderão ser utilizados como parâmetros de controle de qualidade para as drogas vegetais de ambas as espécies.

Estudo farmacognóstico das raízes de ipeca-da-praia (Pombalia calceolaria (L) Paula-Souza)aspectos botânicos, químicos e farmacológicos / I don't really know how it is, I just know it's AIDS: incentives and barriers to HIV / AIDS testing among sex workers

Pombalia calceolaria L., Violaceae, popularmente conhecida por ipeca-da-praia, ipecabranca, ipecacunha dos raizeiros é uma Pombalia calceolaria L., Violacea e, popularmente conhecida por ipeca-da-praia, ipecabranca, ipecacunha dos raizeiros é uma herbácea perene, predominante no sertão nordestino. Embora não existam dados na literatura comprovando sua atividade farmacológica, pordécadas, suas raízes são preparadas na forma de decocto, lambedor e maceração, cujas principais indicações populares são para tosse, expectoração, como vermífugo, antidiarréico epara dentição. O presente estudo teve por objetivo realizar a caracterização farmacognósticadas raízes de P. calceolaria nos aspectos botânicos, químicos e farmacológicos. Aimportância da caracterização morfoanatômica está no fato de que não há registro em literatura descrevendo o perfil botânico desta espécie vegetal. Assim, as raízes recém coletadas de P. calceolaria foram caracterizadas morfologicamente com vista desarmada e em seguida realizada a caracterização anatômica através de secção histológica, reação histoquímica, registro fotomicrográfico em campo de luz claro, onde foi evidenciado que araiz em estudo apresenta o xilema secundário oriundo do câmbio com dimorfismo no tamanho dos vasos e floema secundário constituído de poucas camadas circundando o xilema. Noparênquima cortical foi visualizado e fotomicrografado, sob luz polarizada, a presença decristais de inulina...

Early diagnosis of HIV in Brazil still represents a challenge. It is estimated that about 30% of people living with HIV do not know their HIV status. 43% of the population comes to health services with late diagnosis in clinical conditions as AIDS-related. In this scenario, female sex workers - SW, are considered the most vulnerable, with HIV prevalence rate of 4.8%, while among women in the general population, the prevalence is 0.4%. Thus, the aim of this work was to understand what incentives and barriers that involve performing diagnostic testing of HIV among female sex workers in the city of Fortaleza, Ceará. It built an analysis of their realities which tried to contribute to the reduction of vulnerabilities associated with HIV/AIDS infection. We used a qualitative approach using the methodology "Rapid Assessment" (RA) from the anthropological presuppositions. We conducted interviews with 36 SW women, field observation, and document analysis. The decision to perform an HIV test is determined by the intersection of individual, social, programmatic factors, linked to social inequalities. The disconnection between common sense and scientific knowledge, linked to the influence of religious beliefs, constituted as a barrier to testing. The prenatal was configured as a process that enables the test but does not encourage its regularity in nonpregnant time. Most respondents spoke of continued use of condom with their clients, however, do not use it with their steady partners. Women often want to do the test, however the main barrier is the difficulty of access to services. The integration of the populations most vulnerable to HIV in health care depends on the mode of organization of the health system. It is necessary to consider their demands and needs, strategically and collectively with their

Utilização de planejamento fatorial para a determinação da capacidade antioxidante e doseamento de flavonoides totais em Verbena minutiflora Briq. ex Moldenke (gervai) / The use of factorial design for determining the antioxidant capacity and dosing the total flavonoids in Verbena minutiflora Briq. Ex Moldenke (Gervai)

RESUMO Verbena minutiflora Briq. ex Moldenke (gervai) tem seu uso medicinal relatado popularmente para tratamento de doenças hepáticas, diarreia e outros problemas de saúde. Entretanto, pouco se conhece a respeito de seus componentes químicos e estudos que comprovem suas propriedades medicinais são escassos. O objetivo desse estudo foi avaliar a composição química dos extratos aquosos e etanólicos de flores de V. minutiflora e otimizar processos de obtenção de extratos com maiores capacidades antioxidantes e maiores concentrações de flavonoides. O método de extração foi desenhado por planejamento fatorial, onde as variáveis para a determinação da capacidade antioxidante foram: pH, extração líquida, método e tempo de extração. Para a determinação de flavonoides totais as variáveis avaliadas por planejamento fatorial foram: concentração de hexametilenotetramina, tipo de ácido, volume de ácido e tempo de aquecimento. Os resultados das análises químicas dos extratos mostraram: aminogrupos, taninos e ácidos fixos (extrato aquoso) aminogrupos, flavonoides, triterpenos, esteroides, alcaloides e cumarinas (extrado hidroetanólico). Os resultados dos planejamentos fatoriais mostraram que o melhor método de extração para a capacidade antioxidante foi o que usou vórtex, por 35 min, com água:etanol 50:50, com pH1, obtendo 0,1899± 5,8.10-3 mmol expressos em ácido ascórbico g-1 nos extratos de V. minutiflora. Enquanto, para as dosagens de flavonoides totais as variáveis significantes foram: tipo de ácido e volume de ácido. A melhor extração obtida foi: 6,748. 10-2± 2,085 10-3% expressos em quercetina. Os resultados mostraram que o planejamento fatorial é uma importante ferramenta para a otimização de extração de componentes químicos em produtos naturais.

ABSTRACT Verbena minutiflora Briq. ex Moldenke (gervai) has its popular use reported for liver disorders treatments, diarrhea, and other health problems. However, little is known about its chemical components and studies that proves its medicinal properties are rare. The aim of this study was to evaluate the chemical composition of aqueous and ethanolic extracts from flowers of V. minutiflora and to optimize processes to obtain extracts with higher antioxidant capacity and greater concentration of flavonoids. The methods of extraction were designed by factorial planning, where the variables to determine the antioxidant capacity were: pH; extraction liquid; method and extraction time. To determinate the total flavonoids the variables evaluated by factorial design were: concentration of hexamethylenetetramine; type of acid; volume of acid and warming time. The results of chemical analysis of the extracts showed: amino groups, tannins and fixed acids (aqueous extract) amino groups, flavonoids, triterpenes, steroids, alkaloids and coumarins (hydroalcoholic extract). The factorial designs results showed that the best extraction method for the antioxidant capacity was the one that uses vortex, for 35 min, with water: ethanol 50:50, at pH 1, getting 0,1899 ± 5,8.10-3 mmol expressed in ascorbic acid g-1 in extracts of V. minutiflora . While, for dosages of total flavonoids the significant variables were the type of acid and volume of acid. The best extraction obtained was: 6,748. 10-2± 2,085 10-3% expressed in quercetin. These data showed that the factorial design is an important tool in optimizing the extraction of chemical components in natural products.

Beneficial effects of methanolic extract of Indigofera linnaei Ali. on the inflammatory and nociceptive responses in rodent models

ABSTRACT Indigofera linnaei Ali. (Tamil Name: Cheppu Nerinjil) belongs to the family Fabaceae, used for the treatment of various ailments in the traditional system of medicine. In the present study, the beneficial effects of methanol extract of whole plant of I. linnaei (MEIL) were evaluated on inflammation and nociception responses in rodent models. In vitro nitric oxide (NO), lipoxygenase (LOX) and cyclooxygense (COX) inhibitory activities were also performed to understand the mode of action. MEIL at the dose of 200 & 400 mg/kg, p.o. significantly inhibited carrageenan induced rat paw volume and reduced the weight of granuloma in cotton pellet granuloma model. The results obtained were comparable with the standard drug aceclofenac. The anti-nociceptive effect of MEIL in mice was evaluated in hot plate and acetic acid induced writhing model. The plant extract significantly reduced the number of writhes and the analgesic effect was higher than that of the standard drug aspirin. However, the extract fails to increase the latency period in hot plate method suggesting that the extract produce nociception by peripheral activity. The extract produced inhibitory effect on NO, LOX and COX in concentration dependent manner. The extract exhibited pronounced and selective COX-2 inhibition. Altogether, these results suggested that the methanol extract of Indigofera linnaei could be considered as a potential anti-inflammatory and analgesic agent.

RESUMO Indigofera linnaei Ali pertence à família Leguminosae e é utilizada para o tratamento de várias doenças na medicina tradicional. No presente estudo, os efeitos benéficos do extrato metanólico da planta inteira de I. linnaei (MEIL) foram avaliados em respostas inflamatórias e nocicepção em modelos de roedores. Testes in vitro de atividade inibitória do óxido nítrico (NO), lipoxigenase (LOX) e ciclooxigenase (COX) também foram realizados para compreender o modo de ação. MEIL nas doses de 200 e 400 mg/kg, p.o. inibiu significativamente o volume da pata de rato induzido por carragenana e reduziu o peso do granuloma no modelo de pélete de algodão. Os resultados obtidos foram comparáveis ao do fármaco padrão, aceclofenaco. O efeito anti-nociceptivo de MEIL foi avaliado em camundongos no modelo de placa quente e de contorção induzida por ácido acético. O extrato da planta reduziu significativamente o número de contorções e o efeito analgésico foi maior do que o do fármaco padrão, ácido acetilsalicílico. Porém, o extrato não conseguiu aumentar o período de latência no método da placa quente, sugerindo que este produz nocicepção por atividade periférica. O extrato produziu efeito inibitório sobre o NO, LOX e COX dependente da concentração. O extrato exibiu inibição acentuada e seletiva da COX-2. No seu conjunto, estes resultados sugerem que o extrato metanólico de Indigofera linnaei poderia ser considerado como agente anti-inflamatório e analgésico potencial.

Anti- Sporothrix spp. activity of medicinal plants

ABSTRACT Cases of sporotrichosis in humans and animals without satisfactory clinical response have increased, a warning sign of strains resistant to conventional antifungal agents. The urgent search for alternative therapies was an incentive for research on medicinal plants with anti-Sporothrix spp. properties. A bibliographic survey was performed based on scientific papers about in vitro and in vivo antifungal activity of essential oils and extracts of plants in differents solvents against the fungal of the Sporothrix schenckii complex. The study methodology consisted of a literature review in Google Scholar, Science Direct, Pubmed, Bireme and Springer link with papers from 1986 to 2015. We found 141 species of plants that were investigated, of which 100 species were concentrated in 39 botanical families that had confirmed anti-Sporothrix activity. Combretaceae, Asteraceae and Lamiaceae represented the botanical families with the greatest number of plants species with antifungal potential, using different methodologies. However, there are few studies with medicinal plants in experimental infection in animals that prove their activity in the treatment of sporotrichosis. It reinforces the need for further research related to standardization of in vitro methodologies and in vivo studies related to safety and to toxicity potential of these plants with anti-Sporothrix spp. activity.

RESUMO Casos de esporotricose em humanos e animais sem resposta clínica satisfatória têm aumentado, sinal de alarme para o surgimento de cepas resistentes aos antifúngicos convencionais. A urgente busca por alternativas terapêuticas tem incentivado as pesquisas em plantas medicinais com atividade anti-Sporothrix spp. Um levantamento bibliográfico foi realizado com base em artigos científicos sobre a atividade antifúngica in vitro e in vivo de óleos essenciais e extratos de plantas preparados em diferentes solventes contra o complexo Sporothrix schenckii. A metodologia do estudo consistiu em uma revisão bibliográfica em Google Scholar, Science Direct, Pubmed, Bireme e Springer link com artigos desde 1986 até 2015. Foram encontradas 141 espécies de plantas já investigadas, das quais 100 espécies concentradas em 39 famílias botânicas apresentaram atividade anti-Sporothrix spp. confirmada. Combretaceae, Asteraceae e Lamiaceae representaram as famílias botânicas com maior número de espécies vegetais com potencial antifúngico, empregando diferentes metodologias. Entretanto, há poucos estudos com plantas medicinais em infecção experimental animal comprovando sua atividade no tratamento da esporotricose. Reforça-se a necessidade de mais pesquisas relacionadas à padronização de metodologias in vitro e a estudos in vivo relacionados à segurança e potencial tóxico dessas plantas com atividade anti-Sporothrix spp.

Ethanolic extract of Passiflora edulis Sims leaves inhibits protein glycation and restores the oxidative burst in diabetic rat macrophages after Candida albicans exposure

abstract This study was conducted to evaluate the effects of the ethanolic extract of Passiflora edulis leaves on blood glucose, protein glycation, NADPH oxidase activity and macrophage phagocytic capacity after Candida albicans exposure in diabetic rats. The Passiflora edulis Sims leaves were dried to 40°C, powdered, extracted by maceration in 70% ethanol, evaporated under reduced pressure and lyophilised. The biochemical tests performed were total phenolic content (TP) as determined by the Folin-Ciocalteu assay, trapping potential DPPH assay and total iron-reducing potential. Diabetes was induced by alloxan injection. Protein glycation was determined by AGE and fructosamine serum concentrations. Extract-treated diabetic animals demonstrated lower fructosamine concentrations compared with the diabetic group. Our results suggest that ethanolic Passiflora edulis Sims leaf extraction may have beneficial effects on diabetes and may improve glycaemic control in diabetic rats.

resumo O objetivo deste estudo foi avaliar os efeitos do extrato etanólico de folhas de Passiflora edulis sobre os níveis de glicose sanguínea, glicação protéica, produção de espécies reativas de oxigênio (ERO) e capacidade fagocítica de macrófagos de ratos diabéticos. As folhas de Passiflora edulis Sims foram secas a 40 °C, trituradas e o extrato preparado por maceração em solução hidroetanólica 70% (v/v) etanol foi evaporado sob pressão reduzida e liofilizado. Os testes químicos realizados demonstraram que além da presença de compostos fenólicos, determinada pelo método de Folin-Ciocalteu, o extrato apresentou potencial sequestrante de radicais DPPH e redutor de ferro. Nos animais diabéticos foi observado aumento na glicação protéica, avaliada pela concentração de frutosaminas e de produtos de glicação avançada (AGE), e redução na produção de ERO por macrófagos frente à Candida albicans, quando comparados ao grupo controle. O tratamento dos animais diabéticos com o extrato reduziu as concentrações de frutosaminas e manteve a produção de ERO em níveis semelhantes aos observados no grupo controle. Nossos resultados sugerem que o extrato etanólico de folhas de Passiflora edulis Sims pode apresentar efeitos benéficos sobre o diabetes e melhorar o controle glicêmico em ratos diabéticos.

Physical chemistry evaluation of stability, spreadability, in vitro antioxidant, and photo-protective capacities of topical formulations containing Calendula officinalis L. leaf extract

Calendula is used widely in cosmetic formulations that present phenolic compounds in their chemical constitution. The objective of our research was to develop and evaluate the stability of topical formulations containing 5% hydro-ethanolic extract of calendula leaves, including spreadability, and in vitro photo-protective, and antioxidant capacity. To evaluate the stability, we used organoleptic characteristics, pH, and viscosity parameters. Antioxidant capacity was measured by the DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl) method, and the photo-protective capacity by SPF spectrophotometric measure. All formulations were stable. The calendula extract formulations in gel and cream showed no significant variations in pH, and the cream formulations presented lower viscosity variations than gel formulations. The spreadability of the gel formulations was superior to those in cream. The formulations also presented good antioxidant capacities and an FPS of around 1.75. In accordance with the results, the formulations can be used as antioxidants, but considering the low SPF obtained, calendula cannot be considered as a stand-alone sunscreen, yet may well be tested in future studies towards verifying enhancement of synthetic sunscreens.

A calêndula é amplamente utilizada em formulações cosméticas, apresentando compostos fenólicos em sua constituição química. Desta forma, o objetivo desta pesquisa foi desenvolver e avaliar a estabilidade de formulações tópicas contendo 5% de extrato hidroetanólico das folhas de calêndula, bem como a espalhabilidade, capacidade antioxidante e fotoprotetora in vitro nas mesmas. Para a avaliação da estabilidade, foram usados parâmetros como a verificação das características organolépticas, pH e viscosidade. A capacidade antioxidante foi verificada pelo método do DPPH (2,2-difenil,1- picril-hidrazila) e a capacidade fotoprotetora pela medida espectrofotométrica do FPS. Para as formulações testadas, observou-se que apresentaram uma boa estabilidade. As formulações de creme e gel com extrato de calêndula não apresentaram variações significativas nos valores de pH e o creme apresentou as menores variações de viscosidade em relação ao gel. A espalhabilidade das formulações de gel foi superior à do creme. As formulações também apresentaram uma boa capacidade antioxidante e um FPS em torno de 1.75. De acordo com os resultados, a formulação pode ser utilizada com ação antioxidante, porém com o FPS obtido, a calêndula não pode ser considerada um filtro solar isolado, mas poderá ser testada em estudos futuros para verificar a potencialização de filtros solares sintéticos.

Stability of Tilo ® tablets formulation obtained from dry extract of Justice pectoralis Jacq

Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae, is a herb known popularly in Cuba as Tilo and used traditionally as sedative. The development in a solid pharmaceutical (Tablets 100 mg) using dry extract of Justicia pectolaris aqueous extract is of interest for the development of phytomedicines, which uses this active raw material. The aim of the present study was to carry out chemical and biological stability studies to the formulation. A method of coumarin determination by High Performance Liquid Chromatography (HPLC) was used and validated. The stability studies during different periods of time (24 months) showed a stability of the product stored at 32 ± 2 °C, and protected of the light.

Justicia pectoralis Jacq., Acanthaceae é uma erva conhecida popularmente em Cuba como Tilo e utilizada tradicionalmente como sedativo. O desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas (comprimido 100 mg) usando extrato aquoso seco de J. pectoralis é de interesse no desenvolvimento de fitoterápicos que empreguem esse princípio ativo. O objetivo do presente estudo foi realizar estudos de estabilidade químicos e biológicos da formulação. Um método de determinação de cumarinas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) foi usado e devidamente validado. Os estudos de estabilidade durante diferentes períodos de tempo (24 meses) mostraram a estabilidade do produto preservado a 32 ± 2 °C e protegido da luz.

Moisturizing effect of a cosmetic formulation containing pequi oil (Caryocar brasiliense) from the Brazilian cerrado biome

Caryocar brasiliense, popularly known in Brazil as “pequi”, is a species widely distributed in the Brazilian Cerrado. The seeds are surrounded by a woody endocarp coated with a yellow fleshy mesocarp rich in oil and vitamin A, whose oil has a useful role in the treatment of skin aging and protection of human skin against UV-induced damage and skin hydration. The aim of this study was to evaluate the effect of cosmetic formulations containing pequi oil (Caryocar brasiliense) on skin hydration, after a single application. Hydration effect assessment was performed by applying the formulations under study (Control – no formulation, vehicle, and vehicle + pequi oil) onto forearm skin of 30 human volunteers. Skin capacitance and Transepidermal Water Loss (TEWL) measurements were analyzed before, and at 1, 2 and 3 hours after, a single application. Evaluation results of a single application of the vehicle containing pequi oil showed an increase in stratum corneum water content, indicating a skin moisturizing effect. Results of the evaluation of immediate effects of TEWL demonstrated that the vehicle containing pequi oil significantly increased skin moisture during the 3 h evaluation period. The formulations containing pequi oil showed clinical efficacy, increasing stratum corneum water content and enhancing skin barrier function.

Caryocar brasiliense, popularmente conhecido como “Pequi”, é uma espécie amplamente distribuída no Cerrado Brasileiro. O fruto é composto por sementes com endocarpo rígido e lenhoso, recoberto pelo mesocarpo carnoso, amarelado, rico em óleos e vitamina A, útil na proteção da pele contra raios UV, no tratamento das marcas senis da pele, bem como na hidratação cutânea. O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito cosmético de formulações contendo óleo de pequi (Caryocar brasiliense) na hidratação cutânea, após uma única aplicação. Este efeito foi avaliado instrumentalmente através de medidas da capacitância da pele e pela perda de água transepidérmica após 1, 2 e 3 horas de uma única aplicação das formulações em estudo (controle, veículo e veículo + óleo de pequi) na pele do antebraço de 30 voluntários. Por meio das avaliações, a formulação contendo óleo de pequi aumentou o conteúdo de água no estrato córneo após 1, 2 e 3 horas, além de diminuir a perda de água transepidérmica, aumentando, significativamente, a hidratação cutânea durante as 3 horas de avaliação. A formulação contendo óleo de pequi apresentou eficácia clínica, aumentando o conteúdo aquoso do estrato córneo, bem como promovendo o efeito barreira na pele.

Chemical constituents and pharmacological profile of Gunnera manicata L. extracts

Gunnera perpensa L. (Gunneraceae) is a native South African plant widely used in traditional medicine as an antibacterial and antifungal. In southern Brazil there is the native species called Gunnera manicata L. that also belongs to the Gunneraceae. Nevertheless, there is no information about chemical and pharmacological properties of South American Gunnera species. Therefore this study aimed at assessing the phytochemical and pharmacological profiles of aqueous and methanol Brazilian G. manicata extracts. The results showed that antimicrobial activity in an agar diffusion assay was effective against Staphylococcus aureus and Candida albicans . Phenolic compounds were investigated by liquid chromatography coupled with a tandem mass spectrometer (LC-MS/MS) and all extracts presented gallic acid and only the methanol extract obtained from the leaves exhibited hyperoside. Rutin, quercetin and chlorogenic acid were not found in the samples analysed. Total phenolic content was higher in methanol extract and total flavonoid content was low in all extracts. Antioxidant activity was evaluated by the 2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl (DPPH) radical test, and all samples presented good to moderate antioxidant activity. These results encourage complementary studies on the chemical composition of the plant extracts focusing on isolation and structure elucidation of their active compounds.

Gunnera perpensa L. (Gunneraceae) é uma planta nativa do sul da África utilizada na medicina tradicional como antibiótico e antifúngico. Gunnera manicata L. é uma planta nativa do sul do Brasil também da família Gunneraceae e, apesar disso, não há informações sobre suas propriedades químicas e farmacológicas. Assim, o objetivo deste estudo foi avaliar o perfil fitoquímico e farmacológico dos extratos aquoso e metanólico de G. manicata. Os resultados do ensaio microbiológico de difusão em ágar demonstraram que os extratos testados foram ativos contra Staphylococcus aureus e Candida albicans. A presença de compostos fenólicos foi investigada pela técnica de Cromatografia Líquida acoplada a espectrômetro de massas em Tandem (CL-EM/EM). Em todas as amostras analisadas verificou-se a presença de ácido gálico e somente o extrato metanólico das folhas apresentou hiperosídeo. Rutina, quercetina e ácido clorogênico não foram encontrados. O conteúdo total de compostos fenólicos foi maior nos extratos metanólicos e o conteúdo de flavonóides totais foi baixo em todos os extratos. A atividade antioxidante foi avaliada pelo teste da atividade do radical 2,2-diphenyl-1-picril-hidrazil (DPPH) e todas as amostras apresentaram boa a moderada atividade antioxidante. Esses resultados encorajam estudos complementares da composição química dos extratos com foco no isolamento e na elucidação estrutural dos compostos ativos.

Development and physical evaluation of Maytenus ilicifolia effervescent granules using factorial design

The medicinal plant Maytenus ilicifolia is a commonly used phytomedicine for the treatment of gastritis. The high dose required and low density of these extracts make necessary a daily intake of several capsules, hindering adherence to the medication. The purpose of this work was to develop a suitable dosage form for the administration of Maytenus ilicifolia using effervescent granules. A 23 factorial design was used to study the physical characteristics of the granules (particle size distribution, repose angle, Carr index, scanning electron microscopy and disintegration time). Moisture stability was also determined. According to the experimental design, granule size is the most important factor in determining the flow characteristics of effervescent granules. In turn, the disintegration time is controlled by the content of sodium bicarbonate present in the effervescent mixture as well as the granule size. The stability of formulations when exposed to moisture is strongly influenced by the percentage of effervescent mixture present in the vegetal granules. Precautions in handling and storage should be taken to ensure the stability of these preparations. The effervescent granules produced from Maytenus ilicifolia met the pharmacopoeial quality parameters, with appropriate mechanical and physical characteristics and proved to be a promising vehicle for plant extracts.

A planta medicinal Maytenus ilicifolia é comumente empregada como fitoterápico no tratamento da gastrite. As elevadas doses requeridas e a baixa densidade dos extratos dessa planta levam à ingestão diária de várias cápsulas do medicamento, dificultando a adesão ao tratamento. A proposta desse trabalho foi desenvolver uma forma farmacêutica adequada para administração de Maytenus ilicifolia usando granulados efervescentes. Um desenho fatorial 23 foi empregado para estudar as características físicas dos granulados (distribuição dos tamanhos de partícula, ângulo de repouso, índice de Carr, microscopia eletrônica de varredura e tempo de desintegração). A higroscopicidade das preparações também foi estudada. De acordo com o desenho experimental, o tamanho de partícula é o fator mais importante para a determinação das características de fluxo dos granulados efervescentes. Em contrapartida, o tempo de desintegração é controlado pelo conteúdo de bicarbonato de sódio presente na mistura efervescente, assim como pelo tamanho do granulado. A estabilidade das formulações quando expostas à umidade é fortemente influenciada pelo percentual de mistura efervescente presente nos granulados. Precauções de manipulação e armazenamento devem ser tomadas para garantir a estabilidade dessas preparações. Os granulados efervescentes produzidos com Maytenus ilicifolia cumprem os requisitos farmacopeicos de qualidade, com adequadas características físicas e mecânicas, provando ser um veículo promissor para extratos vegetais.

Estudo botânico, fitoquímico e fisico-químico de Euphorbia hirta L. (Euphorbiaceae) / Botanical, phytochemical and physicochemical study of Euphorbia hirta L. (Euphorbiaceae)

Euphorbia hirta L., popularmente conhecida por erva andorinha, tem sido utilizada no tratamento de distúrbios respiratórios e como antiespasmódico. Esse trabalho foi realizado com a finalidade de determinar as características macroscópicas e microscópicas das folhas, caule e raiz dessa planta, uma vez que estas são as partes usadas popularmente. Algumas características de valor na sua diagnose foram apontadas e ilustradas por fotomicrografias. Reações de fitoquímica e a determinação do conteúdo de água e de cinzas foram realizadas no pó obtido da planta inteira, parte essa utilizada na fitoterapia Ayuverda. Na prospecção fitoquímica foram encontrados flavonóides, mucilagem, resinas e cumarinas. Na determinação do teor de água, de cinzas totais e de cinzas insolúveis em ácido, os valores encontrados foram 8,99%, 9,35%, 0,75%, respectivamente. Com o desenvolvimento deste trabalho foi possível obter parâmetros para o controle de qualidade das folhas, caule e raízes de E. hirta.

The Euphorbia hirta L. has been used in the treatment of respiratory disorders and as an antispasmodic. This work was carried out to determine the macroscopic and microscopic characteristics of the leaves, stems and roots of this plant, as these parts are commonly used. Some features of value in their diagnosis were identified and illustrated by photomicrographs. Phytochemical reactions and determination of water and ash contents were carried out in the powder obtained from the whole plant, the part used in Ayurveda phytomedicine. In phytochemical screening, we found flavonoids, mucilage, resins and coumarins. The values of water content, total ashes and acid insoluble ashes were 8.99%, 9.35%, 0.75%, respectively. The data obtained are important for the quality control of the leaves, stems and roots of E. hirta.

Anti-inflammatory, analgesic, and immunostimulatory effects of Luehea divaricata Mart. & Zucc. (Malvaceae) bark

Luehea divaricata (Malvaceae) is a plant widely used for treatment of various inflammatory and infectious conditions; however few reports discuss its biological properties. The aim of this study was to evaluate the anti-inflammatory and analgesic effects as well as the macrophage activity in mice treated with the hydroalcoholic crude extract of L. divaricata (CLD). Thin layer chromatography revealed presence of epicathequin, stigmasterol, lupeol and α,β-amyrin in the extract. To evaluate the anti-inflammatory and analgesic activities, animals were subjected to paw edema induced by carrageenan test, writhing, formalin and capsaicin tests. Immunomodulatory activity was evaluated by adhesion and phagocytic capacity, lysosomal volume, and reactive oxygen species (ROS) production by peritoneal macrophages, after daily treatment with CLD for 15 days. CLD promoted reduction in paw edema (36.8% and 50.2%; p<0.05 at doses of 100 and 300 mg/kg, respectively), inhibited writhing behavior at the higher dose (64.4%, p<0.05), reduced formalin reactivity (81.2% and 91.6% at doses of 100 and 300 mg/kg, respectively, p<0.05), and reduced capsaicin reactivity by 63.9% (300 mg/kg). CLD (200 mg• kg-1• day-1) increased phagocytosis capacity of macrophages (~3 fold, p<0.05), neutral red uptake (~50%, p<0.001), and ROS production (~90%, p<0.001). These data suggest that CLD possesses anti-inflammatory, analgesic and immunostimulatory properties.

Luehea divaricata (Malvaceae) é utilizada para o tratamento de várias condições patológicas, entretanto, há poucos relatos sobre sua bioatividade. O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito anti-inflamatório e analgésico, bem como a atividade de macrófagos em camundongos tratados com extrato bruto hidroalcoólico (CLD) da planta. Cromatografia em camada delgada revelou a presença de epicatequina, estigmasterol, lupeol e α,β-amirina no material. Para avaliar a atividade anti-inflamatória e analgésica, animais foram submetidos a teste de edema de pata induzido por carragenana, teste de contorções, da formalina e da capsaicina. A atividade imunomodulatória foi avaliada pela capacidade de adesão e de fagocitose dos macrófagos, volume lisossômico e produção de espécies reativas de oxigênio (ROS), após tratamento diário com CLD por 15 dias. CLD promoveu redução do edema de pata (36,8% e 50,2%; 100 e 300 mg/kg, respectivamente; p<0,05), redução do número de contorções (64,4%; 300 mg/kg; p<0,05), redução da reatividade no teste da formalina (81,2% e 91,6%; 100 e 300 mg/kg, respectivamente; p<0,05), e no teste da capsaicina em 63,9% (300 mg/kg). CLD (200 mg• kg-1• day-1) aumentou capacidade de fagocitose dos macrófagos (~3 vezes, p<0,05), volume lisossômico (~50%, p<0,001) e produção de ROS (~90%, p<0,001). Estes dados sugerem que o CLD possui propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e imunoestimulatórias.

Development of O/W emulsions containing Euterpe oleracea extract and evaluation of photoprotective efficacy

Euterpe oleracea Mart. is a palm tree popularly known as açai, which is primarily found in northern Brazil. The açai's fruits contain anthocyanins, a class of polyphenols to which antioxidant properties have been attributed. The aim of this work was to develop O/W sunscreens emulsions containing açai glycolic extract (AGE) and to evaluate both their physical stability and photoprotective efficacy. Emulsions containing AGE and sunscreens were formulated using different types and concentrations of polymeric surfactant (acrylates/C 10-30 alkyl acrylate crosspolymer and sodium polyacrylate). The influence of two rheology modifiers (polyacrylamide (and) C13-14/isoparaffin (and) Laureth-7 and Carbomer) on the stability was also investigated. Physical stability was evaluated by preliminary and accelerated studies. Emulsions with 1.0% sodium polyacrylate were stable and exhibited non-newtonian pseudoplastic behavior and thixotropy. Photoprotective efficacy was evaluated by in vivo Sun Protection Factor (SPF) and determination of Protection Factor of UVA (PF-UVA). When AGE was added to the sunscreen emulsion, no significant increase in the in vivo SPF value was observed. The emulsion containing AGE showed PF-UVA = 14.97, 1.69 of the SPF/PF-UVA ratio and a critical wavelength value of 378 nm, and may therefore be considered a sunscreen with UVA and UVB protection.

Euterpe oleracea Mart. é uma palmeira popularmente conhecida como açaí, encontrada no norte do Brasil. O fruto do açaí apresenta em sua composição antocianinas, uma classe de polifenóis à qual é atribuída propriedade antioxidante. Os objetivos desse trabalho foram desenvolver emulsões fotoprotetoras O/A contendo extrato glicólico de açaí (AGE), avaliar a estabilidade física e avaliar a eficácia fotoprotetora. Emulsões contendo AGE e filtros solares foram formuladas utilizando diferentes tipos e concentrações de tensoativo polimérico (acrilates/C 10-30 alquil acrilato polímero cruzado e polilacrilato sódico). A influência de dois modificadores reológicos (poliacrilamida (e) C13-14/isoparafina (e) Laureth-7 e Carbomer) na estabilidade foi avaliada. A estabilidade física das emulsões foi avaliada por meio de estudos de estabilidade preliminar e acelerada. Emulsões com 1,0% poliacrilato sódico foram estáveis, exibiram comportamento não-newtoniano pseudoplástico e tixotrópico. A eficácia fotoprotetora foi avaliada pelo teste in vivo de Fator de Proteção Solar (FPS) e pela determinação do Fator de Proteção UVA (FP-UVA). Quando adicionado o AGE na emulsão contendo filtros solares, não se observou aumento significativo no valor do FPS. A emulsão contendo o AGE apresentou FP-UVA=14,97, a razão FPS/FP-UVA = 1,69 e o comprimento de onda crítico igual a 378 nm, podendo ser considerado um protetor solar com proteção UVA e UVB.

Development of mouthwash with Rosmarinus officinalis extract

Rosmarinus officinalis, which belongs to the Lamiaceae family, is a species of medicinal flora with therapeutic properties. In order to exploit the benefits of these properties, a mouthwash formulation was developed, with careful selection of raw materials to meet pharmacotechnical requirements. Extracts of the plant were incorporated into a mouthwash, which was shown to have inhibitory action in vitro against the micro-organisms commonly found in periodontics. Controls for assessing the quality of the drugs were carried out, quantifying phenols and flavonoids as chemical markers. Mouthwash solutions were formulated containing 0.1, 5 and 10% ethanol extract of R. officinalis; and 0.05, 5 and 10% of the hexane fraction of R. officinalis. In order to evaluate synergism, ethanol extract and hexane fraction were also added to formulations containing 0.05% sodium fluoride and 0.12% chlorhexidine digluconate. These formulations were assessed for inhibitory effect against the specific microorganisms involved in the process of bacterial plaque formation, S. mutans (ATCC25175) and C. albicans(ATCC 10231), frequently found in cases of oral infections. The agar diffusion method was used to evaluate the inhibitory activity of extracts and formulations. All mouthwash solutions displayed inhibitory activity having higher sensitivity to S. mutans for the 5% ethanol extract+0.05% sodium fluoride, and greater sensitivity to C. albicans for the 10% hexane fraction. Results were characterized by the appearance of a growth inhibition halo, justifying the utilization and association of extracts of R. officinalis.

Rosmarinus officinalis, pertencente à família Lamiaceae, é um exemplar da flora medicinal que possui propriedades terapêuticas. No intuito de usufruir destes benefícios, desenvolveu-se uma formulação de enxaguatório bucal com seleção criteriosa de matérias-primas que atendessem os requisitos farmacotécnicos. Incorporaram-se extratos dessa planta e verificou-se a capacidade inibitória in vitro frente a micro-organismos frequentemente encontrados em periodontias. Controles foram efetuados para a avaliação da qualidade dos fármacos, quantificando-se como marcadores químicos, os fenóis e os flavonóides. Formulações de enxaguatórios contendo 0,1, 5 e 10% de extrato etanólico de R. officinalis; e 0,05, 5 e 10% da fração hexânica de R. officinalis foram preparadas. Para avaliar o sinergismo, o extrato e a fração hexânica também foram adicionados às formulações que continham fluoreto de sódio 0,05% e diguclonato de clorexidina 0,12%. Nessas formulações avaliou-se a capacidade inibitória frente a micro-organismos específicos do processo de formação de placa bacteriana, S. mutans (ATCC 25175) e C. albicans (ATCC 10231), frequentemente encontrada em quadros de infecções orais. Foi empregado o método de difusão em ágar para a avaliação da atividade inibitória dos extratos e das formulações. Todos os enxaguatórios demonstraram atividade inibitória, verificando-se maior sensibilidade a S. mutans, quando se utilizou extrato etanólico 5% + fluoreto de sódio 0,05% e sensibilidade maior a C. albicans, quando se utilizou fração hexânica a 10%. Os resultados foram caracterizados pelo aparecimento de halo de inibição de crescimento, justificando a utilização e associação dos extratos de R. officinalis.

Pharmacological activity of the hydroalcoholic extract from Hovenia dulcis thunberg fruit and the flavonoid dihydromyricetin during hypercholesterolemia induced in rats

Cerebrovascular accidents and coronary artery disease are the leading causes of cardiovascular mortalities in Brazil and high levels of LDL cholesterol are one of the main risk factors. In this context, several plant extracts and natural substances have shown promise as cholesterol-lowering. The objective of this study was to evaluate the potential of the hydroalcoholic extract of the fruit of H. dulcis and of dihydromyricetin in cholesterol reduction in hypercholesterolemic rats. Forty-two Wistar male rats were distributed into seven groups of six animals that received diets supplemented with 1% cholesterol and 0.3% cholic acid, with the exception of the control group, which received conventional diets. Animals were treated with oral suspensions containing: atorvastatin 1.0 mg/kg; H. dulcis extract at 50.0 and 100.0 mg/kg and dihydromyricetin at 25.0 and 50.0 mg/kg vehicle (control group). The following biochemical markers were evaluated; total cholesterol, HDL-C, LDL-C, triglycerides, AST, ALT, and alkaline phosphatase. The hypercholesterolemic diet was effective in inducing hypercholesterolemia, increasing total cholesterol by 112.7% relative to the control group. The treatments with two doses of the extract proved to be promising hypocholesterolemic agents, as they were able to substantially reduce total cholesterol and LDL-C, without significantly altering triglycerides, hepatic transaminases, and alkaline phosphatase, thereby encouraging the studies with the plant H. dulcis. The groups treated with the flavonoid dihydromyricetin, although they showed a significant reduction in total cholesterol and LDL-C, and found increases in triglycerides and hepatic transaminases, which is unwanted in the context of hypercholesterolaemia.

No Brasil, o acidente vascular cerebral e a doença arterial coronariana constituem as principais causas de mortalidade cardiovascular, sendo os altos níveis de colesterol LDL um dos principais fatores de risco. Nesse contexto, diversos extratos vegetais e substâncias naturais isoladas têm se mostrado promissoras como hipocolesterolemiantes. O objetivo do trabalho foi avaliar o potencial do extrato hidroalcoólico dos frutos de Hovenia dulcis e do flavonóide diidromiricetina na redução do colesterol em ratos hipercolesterolêmicos. Quarenta e dois ratos Wistar machos, foram distribuídos em 7 grupos de 6 animais, que receberam dieta suplementada com 1% de colesterol e 0,3% de ácido cólico, à exceção do grupo controle, que recebeu ração convencional. Posteriormente, os animais foram tratados com suspensões orais contendo: atorvastatina 1,0 mg/kg; extrato de H. dulcis de 50,0 e 100,0 mg/kg; diidromiricetina de 25,0 e 50,0 mg/kg e veículo (grupo controle). Avaliaram-se os parâmetros bioquímicos: colesterol total, HDL-C, LDL-C, triglicérides, AST, ALT e fosfatase alcalina. A dieta hipercolesterolêmica foi efetiva na indução da hipercolesterolemia, aumentando o colesterol total em 112,7% em relação ao controle. Os tratamentos com as duas doses do extrato mostraram-se promissores como agentes hipocolesterolemiantes, já que foram capazes de reduzir substancialmente o colesterol total e LDL-C, sem alterar significativamente triglicérides, as transaminases hepáticas e a fosfatase alcalina, incentivando, assim, a continuidade de estudos com a planta H. dulcis. Já os grupos tratados com o flavonóide diidromiricetina, apesar de apresentarem redução significativa do colesterol total e de LDL-C, apresentaram elevações nos triglicérides e nos parâmetros hepáticos, resultado indesejável no âmbito das hipercolesterolemias.

Preparation and characterization of microcapsules of Pterodon pubescens Benth. by using natural polymers

An oleaginous fraction obtained from an alcohol extract of the fruit of Pterodon pubescens Benth. (FHPp) was microencapsulated in polymeric systems. These systems were developed using a complex coacervation method and consisted of alginate/medium-molecular-weight chitosan (F1-MC), alginate/chitosan with greater than 75% deacetylation (F2-MC), and alginate/low-molecular-weight chitosan (F3-MC). These developed systems have the potential to both mask the taste of the extract, and to protect its constituents against possible chemical degradation. The influence of the formulation parameters and process were determined by chemical profiling and measurement of the microencapsulation efficiency of the oleaginous fraction, and by assessment of microcapsule morphology. The obtained formulations were slightly yellow, odorless, and had a pleasant taste. The average diameters of the microcapsules were 0.4679 µm (F2-MC), 0.5885 µm (F3-MC), and 0.9033 µm (F1-MC). The best formulation was F3-MC, with FHPp microencapsulation efficiency of 61.01 ± 2.00% and an in vitro release profile of 75.88 ± 0.45%; the content of vouacapans 3-4 was 99.49 ± 2.80%. The best model to describe the release kinetics for F1-MC and F3-MC was that proposed by Higuchi; however, F2-MC release displayed first-order kinetics; the release mechanism was of the supercase II type for all formulations.

Uma fração oleaginosa obtida do extrato etanólico de frutos de Pterodon pubescens Benth (FHPp) foi microencapsulada em um sistema polimérico. Estes sistemas foram desenvolvidos utilizando o método de coacervação complexa, constituído de alginato/quitosana massa molecular média (F1-MC), alginato/quitosana com desacetilação superior a 75% (F2-MC) e alginato/quitosana de massa molecular baixa (F3-MC). Estes sistemas desenvolvidos têm o potencial tanto de mascarar o sabor do extrato, quanto de protegê-lo de possível degradação química. A influência dos parâmetros de formulação e processo foram determinadas por caracterização química, determinação da eficiência de microencapsulação da fração oleaginosa e por avaliação morfológica da microcápsula. As formulações mostraram-se ligeiramente amareladas, inodoras e com sabor agradável. Os diâmetros médios das microcápsulas foram de 0,4679 µm (F2-MC), 0,5885 µm (F3-MC) e 0,9033 µm (F1-MC). A melhor formulação foi F3-MC, considerando-se que apresentou eficiência de encapsulação de 61,01 ± 2,00%, e perfil de liberação in vitro de 75,88 ± 0,45%; o conteúdo dos vouacapanos 3-4 foi 99,49 ± 2,80%. O melhor modelo para descrever a cinética de liberação foi o modelo proposto por Higuchi para F1-MC e F3-MC, entretanto, para F2-MC foi o modelo de primeira ordem, e o mecanismo de liberação foi do tipo super caso II para todas as formulações.